Die Azaleptin: Gebrauchsanleitung, Preis, Bewertungen, Analogon von Tabletten Azaleptin
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Azaleptin: Gebrauchsanweisung

Azaleptin Gebrauchsanweisung

Azaleptin ist ein Antipsychotikum, Neuroleptikum, das zentrale und periphere anticholinerge Antiserotonin-, Adrenoblokiruyuschee und Antihistaminikum Wirkung hat, hat eine ausgeprägte beruhigende und muskelentspannende Wirkung, die die Wirkung von Analgetika und Hypnotika.

Es gehört zu der Gruppe der "atypischen" Neuroleptika, da es ein spezielles Bindungsprofil mit Dopaminrezeptoren aufweist (hohe Affinität zu D4-Dopaminrezeptoren und schwache Blockierung von D5-, D2-, D1-, D3-Rezeptoren) und keine allgemeine Unterdrückung verursacht , extrapyramidalen Störungen und hat weniger Einfluss auf die Erhöhung der Prolaktin-Sekretion. Azaleptin ist sehr wirksam bei der Behandlung von produktiven Störungen (Schizophrenie und manisches Syndrom), resistent gegen die Therapie mit anderen Neuroleptika. Die Aufnahme dieses Präparates soll unter der strengen Aufsicht des behandelnden Arztes, in Zusammenhang mit den geäusserten möglichen Nebenwirkungen auf die Zellzusammensetzung des Blutes (die Granulozytopenie), das kardiovaskuläre System (miokardit und progressiv kardiomatija) und die Entwicklung der bösartigen Geschwülste durchgeführt werden.

Pharmakologische Wirkung und Pharmakokinetik

Wirkstoff des Medikaments Azaleptin ist Clozapin, ein trizyklisches Derivat von Dibenzodiazepin, ähnlich in der chemischen Struktur zu trizyklischen Antidepressiva (Rispolept, Olanzapin und Quetiapin) und Benzodiazepin Beruhigungsmittel. Der Metabolismus von Clozapin findet in der Leber zu Norclozapin (N-Desmethylclozapin) und Benzodiazepinen statt, die alle pharmakologischen Eigenschaften der ursprünglichen Verbindung aufweisen, die eine ausgeprägte antipsychotische und angstlösende Aktivität von Azaleptin verursachen.

Der Mechanismus der pharmazeutischen Wirkung dieses Arzneimittels basiert auf dem unterschiedlichen Blockierungsgrad verschiedener Subtypen der ZNS-Rezeptoren: Dopamin (mit Dominanz von blockierendem D 2 und weniger ausgeprägter Wirkung auf D 1 , D 3 , D 4 , D 5 ), Muscarin (M 1, 2, 3, 5), Serotonin (5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1C), H1-Histamin und α1, α2-Adrenozeptoren und GABA-Rezeptoren, und es hat auch einen Agonismus für M 4 - Rezeptoren. Im Gegensatz zu typischen Antidepressiva hat Azaleptin eine simultane agonistische Wirkung auf D2-Dopaminrezeptoren in der mesokortikalen Region des Gehirns mit ausgeprägter Unterdrückung der dopaminergen Aktivität im mesolimbischen Weg, was einen geringen Anteil an extrapyramidalen Störungen (bis zu 20%) und das Fehlen späte Dyskinesien ausmacht.

Es hat eine starke antipsychotische, moderate antimanische und trizyklische antidepressive Wirkung in Kombination mit ausgeprägten Anxiolytika, Sedierung und Hypnotika.



Indikationen für die Verwendung von Azaleptin

Indikationen für die Anwendung von Azaleptin sind schwere akute und chronische Formen der Schizophrenie, manische Zustände, ausgeprägte psychomotorische Erregung bei Psychopathien, Verhaltens- und emotionale Störungen, Schlafstörungen und andere psychotische Zustände (einschließlich in der Kinderpsychiatrie), jedoch nur in Abwesenheit einer therapeutischen Wirkung Behandlung mit klassischen Neuroleptika oder mit ihrer Intoleranz.

Art der Verabreichung und Dosierung

Azaleptin ist in Tabletten erhältlich, die in ihrer Zusammensetzung 100 mg Clozapin und Hilfsstoffe (Lactose-Monohydrat, Kartoffelstärke und Calciumstearat) enthalten, 50 Tabletten pro Packung.

Es ist für schwere Formen von psychischen Störungen, mit der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen (häufiger extrapyramidalen oder allgemeinen Unterdrückung Syndrom) bei der Behandlung von traditionellen Neuroleptika, und in Abwesenheit der Behandlung Wirksamkeit von mindestens zwei klassischen Antipsychotika, die in der Medikation Dosierung für eine lange Zeit, aber nicht das subjektive verbessert worden und / oder der klinische Zustand des Patienten. Auch sollte die Verwendung dieses Medikaments mit konstanter dynamischer Beobachtung durch den behandelnden Arzt mit obligatorischer Überwachung von Laborparametern des peripheren Blutes (allgemeiner und erweiterter Bluttest), EKG-Untersuchung und anderen notwendigen Untersuchungen des Patienten durchgeführt werden, um Nebenwirkungen von Azaleptin zu vermeiden.

Die Azaleptin-Dosis wird individuell bestimmt - eine Einzeldosis beträgt 50 bis 200 mg und die Tagesdosis sollte 200 - 400 mg nicht überschreiten. Tabletten werden oral eingenommen, nach dem Essen einmal vor dem Schlafengehen oder 2-3 mal am Tag.

Die Behandlung beginnt mit 25-50 Milligramm mit einem allmählichen Anstieg von 25-50 mg pro Tag für sieben bis vierzehn Tage auf eine mediale therapeutische Dosis von 200 bis 300 Milligramm.

Bei schweren Formen von Schizophrenie, halluzinatorisch-wahnhaften, katatonisch-halluzinatorischen und katatonisch-hebephrenen Zuständen und manisch-depressiver Psychose wird die Tagesdosis auf 300-600 Milligramm erhöht.

Unterstützende Therapie und Behandlung von Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen, Leber-und / oder Niereninsuffizienz und chronischer Herzinsuffizienz wird in einer täglichen Dosis von 25 bis 200 Milligramm verschrieben.

Um die Entwicklung des "Entzugssyndroms" Azaleptin in Form von Schlaflosigkeit, Hyperaktivität, starken Kopfschmerzen und Katatonie zu verhindern, wird die Dosis schrittweise über sieben bis vierzehn Tage reduziert.

Kontraindikationen für die Verschreibung von Azaleptin

Dieses Arzneimittel gilt nicht:

  1. während der Schwangerschaft und Stillzeit;
  2. bei Kindern unter fünf Jahren;
  3. mit erhöhter individueller Empfindlichkeit gegenüber Clozapin oder Hilfskomponenten von Azaleptin;
  4. mit Myasthenia gravis;
  5. mit Agranulozytose oder Granulozytopenie in der Anamnese (außer für die Entwicklung dieser Bedingungen aufgrund der zuvor durchgeführten Chemotherapie);
  6. in komatösen Zuständen;
  7. bei Intoxikation durch medizinische Präparate, Entwicklung von alkoholischen oder anderen toxischen Psychosen;
  8. bei der Epilepsie und der Neigung zur Krampfbereitschaft (einschließlich bei den hyperthermalen Krämpfen bei den Kindern in der Anamnese).

Mit Vorsicht wird Azaleptin bei Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen, Leber- und / oder Niereninsuffizienz und chronischer Herzinsuffizienz sowie bei assoziierten Infektionskrankheiten verschrieben, insbesondere bei grippeähnlichen ARVI, ARI mit Fieber, Schnupfen, Husten und / oder Halsschmerzen.


Nebenwirkung von Azaleptin

Langfristige, unkontrollierte Verwendung des Medikaments, bei Nichteinhaltung der empfohlenen Dosierungen und der Häufigkeit der Aufnahme bei Patienten kann auftreten:

Aus dem kardiovaskulären System: arterielle und / oder orthostatische Hypotonie mit Schwindel, Tachykardie , Herzrhythmusstörungen. In seltenen Fällen - ein Kollaps mit Unterdrückung oder Atemstopp, Veränderungen im EKG, Entwicklung von Kardiomyopathien, Myokarditis und Perikarditis.
Seitens des Verdauungssystems: trockener Mund oder Hypersalivation, Erbrechen, Sodbrennen, Übelkeit, Bauchbeschwerden, Verstopfung, erhöhte Aktivität der Leberenzyme und Cholestase.
Stoffwechselstörungen: Hyperglykämie und Gewichtszunahme mit der Bildung von Fettleibigkeit, Gynäkomastie.
Seitens des Hämatopoiesesystems: Agranulozytose und Granulozytopenie, Eosinophilie und Leukozytose unbekannter Natur (in den ersten Wochen der Behandlung).
Von der Seite des zentralen Nervensystems: Benommenheit, starke Müdigkeit, Schwindel, starke Kopfschmerzen, extrapyramidale Symptome (mild), Rigor, Tremor, Akathisie oder die Entwicklung von malignen neuroleptischen Syndrom.
Allergische Reaktionen: in Form von Hautausschlägen, Pigmentierung, Urtikaria , Erythema multiforme, Lichtempfindlichkeit und exfoliative Dermatitis.

Es ist auch möglich, die Akkommodation zu unterbrechen, Hyperthermie, Wasserlassenstörungen, Thermoregulation und Schwitzen zu entwickeln.

Anwendung von Azaleptin während der Schwangerschaft und Stillzeit

Azaleptin ist ein hochwirksames antipsychotisches, sedatives, hypnotisches, angstlösendes und antimanisches Arzneimittel, das Veränderungen im peripheren Blut, orthostatische und arterielle Hypotension mit zerebrovaskulären Störungen und eine Tendenz zur Entwicklung und Progression von Myokarditis, Perikarditis und Kardiomyopathien verursacht. Es dringt aktiv in die feto-plazentäre Schranke ein und die Wahrscheinlichkeit einer teratogenen Wirkung auf den Fetus mit der Entwicklung von Feto- und Embryopathien, insbesondere bei Einnahme des Medikaments im ersten Trimester der Schwangerschaft, ist nicht ausgeschlossen.

Bei der Verschreibung von Azaleptin während des Stillens kann das Kind eine Abnahme der Saugaktivität, Angst- oder Schlafstörungen, Krampfanfälle oder funktionelle kardiovaskuläre Störungen in Form von Arrhythmien, Tachykardie und Hypotonie erfahren.

Verwendung von Azaleptin bei Kindern

Azaleptin ist bei Kindern bis zum fünften Lebensjahr kontraindiziert. Es wird in der Kinderpsychiatrie bei akuter und chronischer Schizophrenie, bei Ausdruck von Verhaltens- und emotionalen Störungen, Schlafstörungen und manisch-depressiven Syndromen in der Adoleszenz mit Suizidrisiko, persistierender Aggression und Feindseligkeit eingesetzt. Im Zusammenhang mit dem möglichen Risiko von Nebenwirkungen, fehlender völliger Sicherheit und Wirksamkeit von Clozapin bei Kindern und Jugendlichen (bis zu 16 Jahren), sollte es unter Aufsicht von Erwachsenen (Eltern oder medizinischem Personal) verabreicht werden.

Wechselwirkung mit Azaleptin bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen Arzneimitteln:

  1. Mit Ethanol und Ethanol enthaltenden Arzneimitteln, MAO-Hemmern und Arzneimitteln, die eine ausgeprägte drückende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben, gibt es eine Zunahme der Schwere und eine Zunahme der Manifestationen der ZNS-Unterdrückung.
  2. Mit Präparaten der Benzodiazepin-Gruppe oder mit vorheriger Therapie mit Benzodiazepinen erhöht sich das Risiko für Entwicklung und Progression der arteriellen und oro-statischen Hypotonie, kollabierte Zustände mit Hemmung und Atemstopp.
  3. Mit Carbamazepin, Chloramphenicol, Cotrimoxazol, Sulfonamiden, Penicillinamin, Pyrazolon-Analgetika und anderen Arzneimitteln, die Myelodepression verursachen, tritt die hemmende Wirkung des Nasenmarks auf.
  4. Bei Lithiumpräparaten - erhöhtes Risiko für Epikose, malignes neuroleptisches Syndrom, Verwirrtheit und Dyskinesie.
  5. Mit Digoxin-Heparin, Phenytoin oder mit anderen Arzneimitteln, die sich durch eine hohe Bindung an Proteine ​​auszeichnen - ist es möglich, die Konzentration dieser Medikamente im Blutplasma zu erhöhen.
  6. Mit Erythromycin und Cimetidin erhöht sich die Konzentration von Azaleptin im Blut.
  7. Bei Phenytoin und Carbamazepin kommt es zu einer Abnahme der Azaleptin-Konzentration im Blut.

Analoge von Azaleptin

Analoga von Azaleptin sind Azaleprol, Leponex, Clozapin, Klozasten. Azoleptin wird auch in Granulat für Kinder produziert.

Preise für Azaleptin

Azaleptin 25mg 50 Tabletten - ab 450r.

Azaleptin 100mg 50 Tabletten - ab 1200r.

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Bewertungen über das Medikament Azaleptin:

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